雷莫芦单抗Cyramza(Ramucirumab)是一种血管内皮细胞生长因子受体2的拮抗剂。它可以特异性结合VEGF受体2,并阻断VEGF配体,VEGF-A,VEGF-C和VEGF-D的配位。因此,雷莫芦单抗可以抑制由配体激发的VEGF受体2的激活,从而抑制配体诱导的增殖以及人类内皮细胞的迁移。在动物实验中,雷莫芦单抗抑制了血管的生成。
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雷莫芦单抗CyramzaRamucirumab)
【雷莫芦单抗Cyramza(Ramucirumab)适应症】
(1)单药或联合紫杉醇(Paclitaxel),用于经含氟尿嘧啶或含铂化疗期间或之后出现疾病进展的晚期胃癌/胃食管结合部腺癌。
(2)联合多西他赛(Docetaxel),用于经含铂化疗期间或之后出现疾病进展的转移性非小细胞肺癌;携带EGFR或ALK肿瘤基因突变的患者在接受FDA批准疗法后仍出现疾病进展的非小细胞肺癌;
(3)联合FOLFIRI,用于经贝伐珠单抗(Bevacizumab)、奥沙利铂(Oxaliplatin)和氟尿嘧啶(5-Fluorouracil)治疗期间或之后出现疾病进展的转移性结直肠癌。
【雷莫芦单抗Cyramza(Ramucirumab)用法用量】
(1)胃癌:单药或联合紫杉醇的常规用量是8mg/kg,每2周1次,输液时间60分钟以上。
(2)非小细胞肺癌:第1天10mg/kg静脉输液,每3周1次;在多西他赛前使用,输液时间60分钟以上
(3)结直肠癌:8mg/kg静脉输液,每2周1次,在FOLFIRI化疗前使用,输液时间60分钟以上。
非小细胞肺癌:2014年12月12日,雷莫芦单抗获批联合多西他赛用于接受含铂化疗后疾病进展的晚期非小细胞肺癌患者的治疗。一项国际多中心的三期临床试验I4T-MC-JVBA研究,一共入组了1253名一线治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者,1:1分成两组,一组接受雷莫芦单抗联合多西他赛治疗,一组单纯接受多西他赛治疗。研究结果:联合治疗组的有效率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为23%、4.5个月、10.5个月;而多西他赛组的有效率、无疾病进展生存时间、总生存时间分别为14%、3.0个月、9.1个月。雷莫芦单抗的加入,能将生存期延长1.5个月左右,死亡风险下降14%!
晚期膀胱癌:今年欧洲肿瘤学大会上公布的最新数据,一项对比雷莫芦单抗联合多西他赛,对比多西他赛,治疗铂类失败后的晚期尿路上皮癌患者。研究结果:无疾病进展生存时间延长了1.31个月(4.07个月vs2.76个月);治疗的有效率近乎翻倍(24.5%vs14.0%),其中完全缓解率改善更显着(4.2%vs1.4%)。治疗1年后,两组无疾病进展生存率分别是11.9%和4.5%,雷莫芦单抗的加入让进展风险下降超过60%。PD-1/PD-L1抗体用于尿路上皮癌的有效率大约是15%-20%;而雷莫芦单抗联合多西他赛的有效率是24.5%,因此业内预计,该方案或许将在近期获得批准上市用于晚期尿路上皮癌的二线治疗。