克唑替尼(赛可瑞)的适应症
克唑替尼(赛可瑞)胶囊含有活性成分克唑替尼crizotinib,这是一种被称为蛋白激酶抑制剂的药物。克唑替尼通过干扰信号传导某些癌细胞生长的途径起作用。微:zqe3300
克唑替尼是抑制Met、ALK、ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。克唑替尼适应症包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2011年8月克唑替尼已经获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌。2013年辉瑞进入中国市场,以中文品牌赛可瑞为广大患者熟知。辉瑞制药针对印度市场,也开发了品牌名称为Crizalk的克唑替尼,由辉瑞印度药厂生产,不同的是,印度版克唑替尼售价仅为原药的1/5,甚至更低。印度仿制版克唑替尼也已经上市,常见的是卡布宁克唑替尼。
人体内细胞工作和生长的方式受到蛋白激酶的各种酶的调节。这些酶可以在涉及癌细胞生长和扩散的细胞表面上的某些受体中发现。在癌细胞中,激酶使细胞生长繁殖异常。它们也刺激附近的血管长成肿瘤,新的血管可以通过癌细胞提供氧气和营养物质来生长和繁殖。它们还能利用癌细胞通过血液循环扩散到身体的其他部位。
克唑替尼通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃,并且刺激癌细胞的生长和扩散。过度活跃的酶是由癌细胞中有缺陷的基因引起的。克唑替尼只适用于有这种缺陷基因的非小细胞肺癌。这些癌症被称为ALK阳性。通过阻断ALK的作用,克唑替尼可能减缓或阻止这类肺癌的生长,并可能使肿瘤缩小。
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